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我國抗癌藥物紫杉醇合成成功

在多項國家自然科學基金資助下，第四軍醫(yī)大學化學教研室張生勇教授的課題組經(jīng)過9年刻苦攻關，在國內(nèi)利用手性催化技術成功合成出抗癌藥物紫杉醇和多烯紫杉醇。
 
    紫杉醇和多烯紫杉醇是、低毒、廣譜的抗癌藥，廣泛用于治療乳腺癌、卵巢癌、子宮癌等婦科腫瘤，對于某些晚期腫瘤也有明顯療效。與從植物紅豆杉中提取、化學全合成等方法相比，手性催化技術是獲得手性化合物、zui科學的方法。目前，國內(nèi)外采用的不對稱催化反應或手性源合成紫杉醇和多烯紫杉醇方法，由于所用的手性催化劑價格昂貴或者反應步驟太長，造成成本高，無法投入工業(yè)。因此，在不對稱催化反應中，使用可回收和再利用的手性催化劑是降低成本的關鍵。
 
    張生勇教授率領的課題組設計并合成了一系列可重復再利用的手性催化劑，從中篩選出兩種結構新穎、性能優(yōu)異的催化劑用于關鍵的不對稱雙羥化反應，并采用多步反應“一鍋”完成的方法，成功地合成了紫杉醇和多烯紫杉醇C13片斷，明顯地降低了成本。他們將合成的片斷與從紅豆杉樹葉中分離得到的具有紫杉醇母核結構的巴卡亭對接，得到抗癌藥物紫杉醇和多烯紫杉醇。為提高產(chǎn)品純度，他們采用毛細管電泳和液相色譜法監(jiān)控反應過程，鑒定產(chǎn)品純度，有效保證了產(chǎn)品質量，為該藥物實現(xiàn)工業(yè)化規(guī)模提供了技術保證。